Рилутек® №56 таблетки Рилузол 50мг

RILUTEK / РИЛУТЕК № 56 ТАБЛЕТКИ РИЛУЗОЛ 50 МГ.

Международное наименование: Riluzol (Рилузол)

Форма выпуска: таблетки в виде капсул белого цвета с отпечатком RPR 202 на одной из сторон.

Состав препарата:
В одной таблетке РИЛУТЕК содержится РИЛУЗОЛа 50 миллиграм.
Другие компоненты – очищенная вода, диоксид титана (Е171), Макрогол 6000 (полиэтиленглюколь 6000), гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, безводный двухосновной фосфат кальция.

Фармакологическая группа:
Препарат, оказывающий воздействие на нервную систему.
АТС-код: N07X X02

Фармакосвойства:
Фармакологическая динамика.
Патогенез бокового склероза (амиотрофического) не установлен до конца. Предполагают, что главный трансмиттер явлений, которые возбуждают ЦНС – глутамат имеет существенное значение, определяющее в определённой мере гибель клеток. При болезнях мозга нейродегенеративного характера интенсивность синтеза глутамата обладает патогенетичным характером. Другими словами, глутамат негативно влияет на нейроны и способен привести при повреждениях различной этиологии к гибели клеток.
Увеличение интенсивности передачи глутамата вызывает уменьшение локомоции (спонтанной), а снижение влияний глутамата увеличивает моторику организма. Есть предположение, что РИЛУТЕК блокирует процесс глутаматного высвобождения. Схема и механизм его действия не определён окончательно.

Фармакологическая кинетика:
Биологическая доступность препарата. После перорального использования абсорбция РИЛУТЕК равняется 90 процентам, абсорбция проходит быстрыми темпами. Биологическая доступность препарата (абсолютная) равняется 60±18 процентов. Сmax наступает через час-полтора и составляет 173±72 нг/мл. Степень и уровень абсорбции после употребления РИЛУТЕК совместно с пищей, содержащей много жиров, снижается до 44 процентов. Распределение препарата происходит по всему организму. С белками (в основном с липопротеидами и альбумином)  РИЛУЗОЛ связывается на уровне 97 процентов. Метаболизм РИЛУТЕК происходит под действием Р450 (цитохром), с глюкуронизацией впоследствии. Период полувыведения равен промежутку от 9 до 15 часов. Вместе с мочой выводится около 90 процентов дозы (в форме глюкуронидов – 2/3). РИЛУТЕК проходит через барьер  (гематоэнцефалитный), переходит в женское грудное молоко. 
Больные особых категорий.
Больные с расстройствами функциональности почек. Значительных отличий в фармакокинетических характеристиках  между здоровыми людьми, которые согласились на испытания добровольно, и больными, страдающими тяжёлыми или умеренными формами почечной недостаточности (уровень креатинина – 10-50 мл/мин-1) при пероральном употреблении в дозировке 50 мг РИЛУЗОЛ не отмечено.
Пожилые больные (возраст более 70 лет). Фармакокинетические характеристики препарата после применения по 50 мг RILUZOL на протяжении 4-5 суток (дважды за 24 часа) изменений не претерпевают. 
Больные с расстройствами функциональности печени. После перорального использования 50 мг AUC РИЛУТЕК увеличивается в среднем в 3 раза у больных с умеренной формой печёночной недостаточностью (хронической) и в 1,7 раза у больных с лёгкой её формой (хронической).

РИЛУТЕК Показания к использованию РИЛУЗОЛ:
Амиотрофический боковой склероз.

РИЛУТЕК Дозировка и способы использования РИЛУЗОЛ:
Рекомендуемая дозировка для пожилых больных и больных взрослого возраста составляет 100 мг (дважды в день по 50 мг через каждые 12 часов). Лечебный курс назначается врачом индивидуально.

Возможные побочные явления:
Очень часто – после прописывания препарата фиксируется увеличение в плазме крови степени аланинамилотрансферазы. В процессе приёма РИЛУТЕК на протяжении периода от двух месяцев до полугода величина аланинамилотрансферазы уменьшится до значения, которое наблюдалось перед началом терапии препаратом.
Часто – тахикардия, сонливость, парестезия слизистых ротовой полости, головокружение, боли абдоминального характера, диарея, рвота, тошнота, астения.
Редко – головная боль, нейтропения в тяжёлой форме, анемия.
В отдельных случаях – гепатит, нейтропения тяжёлой формы, панкреатит, отёки (ангионевротические), реакции анафилактоидного вида.

РИЛУТЕК Противопоказания к использованию РИЛУЗОЛ:
- расстройства функциональности печени (недостаточность) либо ситуации, когда количество трансаминаз превышает в 3 раза максимальный нормальный уровень;
- детский возраст;
- почечная недостаточность;
- беременность;
- периоды лактации;
- гиперчувствительность к любому компоненту РИЛУТЕК.

РИЛУТЕК Последствия передозировки РИЛУЗОЛ:
При передозировке следует проводить симптоматическую терапию. В единичных ситуациях при передозировке может развиться метгемоглобинемия, коматозное состояние, психиатрические и неврологические признаки.

Специальные рекомендации:
Обязательно следует контролировать уровень в плазме крови  аланинамилотрансферазы каждый месяц на протяжении первого года терапии в первые три месяца, а также систематически на протяжении всего периода терапии. Если уровень аланинамилотрансферазы увеличился более чем в пять раз от стандартной нормы, лечебный курс РИЛУТЕК следует прекратить. Применять препарат повторно нежелательно.
Больные, имеющие увеличенный показатель билирубина и трансаминаз или страдавшие гепатитом в активной форме, должны использовать РИЛУЗОЛ крайне осторожно.
Использование пожилыми больными. Никаких особенностей лечения препаратом у данной группы больных согласно данных фармакологической кинетики нет.
Больных требуется предупредить о возможности потери сознания во время использования препарата, что обуславливает необходимость отказаться от управления потенциально опасными машинами и механизмами и транспортными средствами при прохождении терапии РИЛУТЕК.
Запрещено употреблять спиртные напитки в период терапии РИЛУЗОЛ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Скорость элиминации препарата может понижаться при совместном использовании его с подавителями цитохрома Р450 (хинолин, амитриптилин, теофиллин, фенацетин, флувоксамин, имипрамин, кломапромид, ницерголин, диазепам, диклофенак, кофеин).

Срок годности препарата и критерии хранения:
Гарантированный срок хранения составляет 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов по Цельсию.