ARCOXIA 5CPR RIV 120MG AL AL АРКОКСИА ЭТОРИКОКСИБ 120МГ.
08.01.2009, 0:14 AM
ARCOXIA® /АРКОКСИА® 5ТБЛ ЭТОРИКОКСИБ 120МГ. ATX код - M01AH05
Упаковка, состав препарата и выпускаемая форма: Выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой (плёночной) зелёного цвета. Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые. На одной стороне таблетки – тиснение «204», на другой – «ARCOXIA 120». В одной таблетке содержится эторикоксиба 120 миллиграмм, в упаковке 5 таблеток.
Другие формы выпускаэторикоксиб: ARCOXIA 90выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой (плёночной) зелёного цвета. Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые. На одной стороне таблетки – тиснение «202», на другой – «ARCOXIA 90». В одной таблетке содержится эторикоксиба 90 миллиграмм, в упаковке 20штук;
ARCOXIA 60выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой (плёночной) зелёного цвета. Таблетки яблоковидной формы, двояковыпуклые. На одной стороне таблетки – тиснение «200», на другой – «ARCOXIA 60». В одной таблетке содержится эторикоксиба 60 миллиграмм, в упаковке 20 штук.
Фармаковоздействие: НПВС. Ингибитор селективного плана ЦОГ-2. Блокирует формирование простагландинов. Жаропонижающий, анальгезирующий, противовоспалительный препарат. Селективное ингибирование ЦОГ-2 проходит на фоне снижения выраженности симптомов (клинических), которые имеют связь с воспалительным процессом. При этом воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта и на функциональность тромбоцитов нет. Эторикоксиб имеет эффективность подавления ЦОГ-2 дозозависимого характера. При этом воздействия на ЦОГ-1 он не оказывает при использовании за сутки дозировки не более 150 мг. Препарат не влияет на время кровотечения и на выработку в слизистой желудочно-кишечного тракта простагландинов. В осуществлённых изысканиях уменьшение агрегации тромбоцитов, которую вызывает коллаген, и количества арахидоновой кислоты не фиксировалось.
Фармакологическая кинетика: Процессы всасывания Абсорбируется быстрыми темпами из желудочно-кишечного тракта после употребления вовнутрь. Биологическая доступность при этом составляет приблизительно сто процентов. После использования АРКОКСИА® пациентами взрослого возраста на голодный желудок дозировки в 120 мг Сmax равняется 3,6 мкг/мл. Через 60 минут после употребления достигается Тmax. Значительного влияния употребление пищи на абсорбцию (её скорость и выраженность) эторикоксиба при использовании 120 мг не отмечается. Однако величина Tmax повышается при этом на 120 минут, а С max уменьшается на 36 процентов. Использование антацидов на фармакологическую кинетику АРКОКСИА® не отмечено. Процессы распределения Усреднённый показатель AUC0-24 равняется 37,8 мкг х ч/мл. Фармакологическая кинетика при терапевтических дозировках имеет линейный характер. Связывание с плазменными белками составляет более 92 процентов. В равновесном состоянии Vd равняется приблизительно 120 л. Эторикоксиб проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Процессы метаболизма В печени АРКОКСИА® активно метаболизируется с формированием 6-гидроксиметил-эторикоксиба при участии CYP (цитохромный изофермент Р450). Зафиксированы следующие основные метаболиты: производное от 6-гидроксиметил-эторикоксиб - 6-карбокси-ацетил и непосредственно сам 6-гидроксиметил-эторикоксиб. Данные метаболиты на ЦОГ-1 влияния не оказывают и являются малоактивными либо вовсе неактивными по отношению к ЦОГ-2. Процессы выведения При введении внутривенно один раз добровольцам (здоровым) радиоактивного меченого лекарственного средства, с содержанием 25 мг эторикоксиба, зафиксировано, что через почки выводится около 70 процентов АРКОКСИА®, ещё 20 выводится в виде метаболитов через кишечник. Меньше чем два процента осталось в неизменной форме. Эторикоксиб выводится в виде метаболитов через почки. Совместно с мочой выводится около одного процента. Равновесное состояние наблюдается при каждодневном использовании в количестве 120 мг через неделю, при этом коэффициент кумуляции равняется примерно двум, что отвечает Т1/2 – примерно 22 ч. Клиренс плазмы находится на уровне 50 мл/мин. Фармакологическая кинетика в некоторых ситуациях особого плана Отличий фармакологической кинетики у женщин и мужчин не наблюдается. Фармакологическую кинетику у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) можно сопоставить с теми показателями, которые отмечаются у молодых больных, поэтому корректировать дозировку АРКОКСИА® не нужно. Отличия расового плана также не имеют влияния на фармакологическую кинетику препарата. У пациентов с несущественными расстройствами функциональности печени (по шкале Child-Pugh – 5-6 баллов) употребление препарата в количестве 60 мг/сут одноразово вызывал на 16 процентов повышение AUC, если сравнивать со здоровыми людьми. У больных с умеренными расстройствами функциональности печени (по шкале Child-Pugh – от 7 до 9 баллов) при приёме через день по 60 мг АРКОКСИА® зафиксирована величина AUC идентичная показателю у здоровых людей, употреблявших ЛС в таком же количестве, но каждый день. Информации о фармакологических и клинических изысканиях у больных с расстройствами функциональности печени в тяжёлой форме (по шкале Child-Pugh – более 9 баллов) нет. Фармакокинетические значения одноразового приёма АРКОКСИА® в количестве 120 мг у больных с тяжёлой и умеренной почечной недостаточностью, а также с терминальной фазой почечной хронической недостаточности, которые были на гемодиализе, значительно не отличались от величин у здоровых людей. В несущественной степени гемодиализ воздействовал на процессы выведения (диализовый клиренс составлял примерно 50 мл/миг). Фармакокинетические характеристики у пациентов, чей возраст был меньше 12 лет, не исследовались. В сравнительных изысканиях фармакокинетики зафиксированы сопоставимые значения при использовании АРКОКСИА® в подростковой группе 12-17 лет, вес которых составлял от 40 до 60 кг в количестве 60 мг за 24 часа, в идентичной группе с весом более 60 кг – 90 мг за 24 часа, и у пациентов взрослого возраста при использовании 90 мг за 24 часа.
Показания к применениюАРКОКСИА®: Симптоматическое лечение нижеперечисленных состояний и болезней: - воспалительные симптомы и боли, которые находятся в зависимости от подагрического острого артрита; - спондилит (анкилозирующий); - артрит ревматоидный; -остеоартроз.
Дозировочные режимы: АРКОКСИА® употребляется вовнутрь, до или после еды. Препарат следует запивать водой. При лечении остеоартроза рекомендуется использовать 60 мг АРКОКСИА® за 24 часа. При спондилите (анкилозирующем) и при артрите ревматоидном – 90 мг за 24 часа. При подагрическом остром артрите – 120 мг за 24 часа (в острой фазе). Длительность применения АРКОКСИА® в количестве 120 мг не должна быть более восьми суток. Необходимо применять наименьшую дозу, оказывающую эффект как можно более коротким лечебным курсом. Усреднённая дозировка при болевом синдроме равняется 60 мг – один раз.
Побочные явления: Градация: очень редко (в т.ч. и единичные явления) – до 0,01%, редко – от 0,01 до 0,1%, иногда – 0,1-1%, часто – 1-10%, очень часто – более 10%. Эндокринная система: иногда – увеличение веса, изменения аппетита; часто – задержка жидкости, отёки. Костно-мышечная система: иногда – миалгия, артралгия, судороги в мышцах. Инфекционные явления: иногда – инфекционные заболевания мочевыводящего тракта и дыхательных путей (верхних отделов), гастроэнтерит. Дерматологические явления: очень редко – синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; иногда – сыпь, кожный зуд, отёчность лица; часто – экхимозы. Система дыхания: очень редко –бронсхоспазм; иногда – кровотечение из носа, одышка, кашель. Сердечно-сосудистая система: очень редко – гипертонический криз; иногда – инфаркт миокарда, изменения неспецифического характера ЭКГ, сердечная застойная недостаточоность, фибрилляция предсердий, расстройства кровообращения мозга, приливы; часто – увеличение артериального давления, сердцебиение. Аллергические явления: очень редко – анафилактоидные/анафилактические явления (в том числе шок и существенное уменьшение артериального давления). Мочевыделительная система: очень редко – почечная недостаточность, которая при отмене АРКОКСИА® нивелируется; иногда – протеинурия. Органы чувств: иногда – вертиго, шум в ушах, конъюнктивит, нечёткость зрения. Нервная система: иногда – спутанность сознания, галлюцинации; нечасто – расстройства чувствительности, включая расстройства концентрации, депрессию, тревогу, гипестезии, парестезии, расстройства сна, сонливость, расстройства вкуса; часто – слабость, головокружение, головная боль. Система пищеварения: очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (с перфорацией либо кровотечениями); иногда – рвота, язва полости рта (слизистой оболочки), эзофагит, раздражённый кишечник, язва двенадцатиперстной кишки и желудка (слизистой оболочки), гастрит, сухость полости рта (слизистой оболочки), запор, активизация перистальтики, отрыжка, вздутие живота; часто – метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, эпигастральная боль. Лабораторные исследования: редко – увеличение в сыворотке крови натрия; ,иногда – увеличение мочевой кислоты, увеличение в сыворотке креатинина, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкалиемия, уменьшение гемоглобина, уменьшение гематокрита, увеличение активности КФК, увеличение в моче и крови азота; часто – увеличение интенсивности трансаминаз печени. Другие: иногда – боль в груди, часто – синдром подобный гриппу.
Противопоказания к применению: - увеличенная чувствительность к любому из ингредиентов АРКОКСИА®; -возраст до 16 лет; - вскармливание грудью; - беременность; - постоянная величина артериального давления, которая выше 140/90 мм рт.ст. при артериальной неконтролируемой гипертензии; - стадия после осуществления шунтирования (аортокоронарного), выраженная в клиническом плане ИБС, цереброваскулярные болезни, болезни артерий (периферических); - гиперкалиемия (подтверждённая), болезни почек, которые прогрессируют, почечная недостаточность в тяжёлой форме (КК меньше показателя в 30 мл/мин); - активная болезнь печени или печёночная недостаточность в тяжёлой форме (по шкале Child-Pugh – больше 9 баллов); - сердечная недостаточность в тяжёлой форме (по NYHA – со 2 по 4 функциональный класс); - гемофилия и иные расстройства свёртываемости крови; - болезни кишечника в воспалительной стадии (язвенный неспецифический колит, заболевание Крона) в стадии обострения; - кровотечение (цереброваскулярное либо иное); - желудочно-кишечное кровотечение активного вида; - эрозивно-язвенные модификации двенадцатиперстной кишки или желудка (слизистых оболочек); - неполное и полное сочетание астмы (бронхиальной), носового рецидивирующего полипоза либо пазух около носа, непереносимость НПВП, например ацетилсалициловой кислоты, включая и в анамнезе. С соблюдением мер предосторожности следует использовать АРКОКСИА® если имеется анамнестическая информация о формировании язвенного расстройства желудочно-кишечного тракта, при курении, задержке и отёках жидкости, артериальной гипертензии, сахарном диабете, гиперлипидемии и дислипидемии, соматических болезнях в тяжёлой форме, а также у лиц злоупотребляющих спиртными напитками, у больных, которые долго принимали НПВС, у пожилых пациентов, при Helicobacter pylori, у больных с величиной КК меньше, чем 60 мл/мин. Также осторожно следует применять АРКОКСИА® при сопутствующем лечении нижеприведенными препаратами: ингибиторы (селективные) обратного серотонинового захвата (сертралин, пароксетин, флуоксетин, циталопрам), ГКС (к примеру – преднизолон), антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (к примеру – варфарин). У больных с печёночной недостаточностью (по шкале Child-Pugh – от 5 до 9 баллов) суточная дозировка не должна быть более 60 мг.
Использование при лактации и при беременности: АРКОКСИА® противопоказан к применению во время грудного вскармливания и при беременности. Использование АРКОКСИА® имеет риск негативного воздействия на фертильность женщины и нежелателен к использованию пациентками, которые планируют беременность.
Использование при расстройствах функциональности печени: При активных болезнях печени и при почечной недостаточности в тяжёлой форме (по шкале Child-Pugh – больше 9 баллов) АРКОКСИА® противопоказан. У больных с недостаточностью от 5 до 9 баллов по шкале Child-Pugh дозировка за 24 часа не должна составлять более 60 мг.
Использование при расстройствах функциональности почек: При болезнях почек, которые прогрессируют и при почечной недостаточности тяжёлой формы при КК меньше чем 30 мл/мин АРКОКСИА® противопоказан к использованию. С соблюдением мер предосторожности использовать у больных с показателем КК меньше 60 мл/мин.
Специальные рекомендации: При использовании препарата необходимо тщательно фиксировать артериальное давление. Всем больным при прописывании АРКОКСИА® необходимо осуществить мониторинг артериального давления на протяжении первых 14 дней терапии и в дальнейшем – периодически. Необходимо постоянно контролировать величины функциональности почек и печени. Если имеет место увеличение в 3 и больше раза печёночных трансаминаз по отношению к ВГН, следует прекратить приём АРКОКСИА®. Не использовать совместно с иными НПВС. Принимая во внимание увеличение вероятности формирования негативных явлений с повышением длительности употребления АРКОКСИА®, периодически следует производить оценку потребности дальнейшего его применения и учитывать возможность уменьшения дозировки. Оболочка таблеток включает в свой состав лактозу в малых количествах. Это факт необходимо принимать во внимание при прописывании АРКОКСИА® пациентам с недостаточностью лактазного вида.
Влияние на способность управлять машинами и механизмами и транспортными средствами: Во время терапии АРКОКСИА® следует предпринимать меры предосторожности при занятиях опасными видами работы, которые требуют увеличенной быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, а также при управлении транспортными средствами. Больные, у которых фиксировались факты головокружений, слабости либо сонливости, должны временно не заниматься работами, которые обуславливают необходимость повышенной концентрации внимания.
ПередозировкаАРКОКСИА®: В клинических изысканиях информации о передозировке препаратом нет. В подобных испытаниях одноразовое употребление препарата в дозировке до 500 мг либо при многоразовом употреблении на протяжении трёх недель в количествах до 150 мг за 24 часа значительных токсических эффектов не вызвало. Признаки: есть вероятность при передозировке АРКОКСИА® проявления негативных явлений со стороны почек, сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта. Лечение: осуществляется симптоматическое. Эторикоксиб при гемодиализе не выводится. Выведение АРКОКСИА® при диализе перитонеальном не исследовалось.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Фармакодинамическое У пациентов, которые используют варфарин, применение АРКОКСИА® в количестве 120 мг за 24 часа наблюдалось повышение приблизительно на 13 процентов протромбинового времени и МНО - международного отношения (нормализованного). У пациентов, использующих варфарин или подобные ему препараты, необходимо фиксировать значения МНО в начале лечения или при смене доз АРКОКСИА® (особенно в первые несколько суток). Есть
информация, что ингибиторы ЦОГ – 2 (селективные) и НПВС
(неселективные), способны уменьшать эффективность (гипотензивную)
подавителей АПФ. Данный факт следует учитывать при проведении терапии
пациентам, которые используют подавители АПФ и АРКОКСИА®
совместно. У пациентов с расстройствами функциональности почек (пожилой
возраст либо при дегидратации) данное сочетание способно ухудшить
почечную функциональность. С ацетилсалициловой кислотой АРКОКСИА®
можно использовать в малых дозировках, которые направлены на
профилактику болезней ССС. Но совместный приём ацетилсалициловой
кислоты и АРКОКСИА® способно вызвать повышение частоты
поражения (язвенного) желудочно-кишечного тракта и иных расстройств,
если сравнивать с употреблением АРКОКСИА® в качестве монотерапии. После того как зафиксировано равновесное состояние использование АРКОКСИА®
в дозировке 120 мг за 24 часа не влияет на активность
антитромбоцитарного характера ацетилсалициловой кислоты в малых
дозировках (до 81 мг за 24 часа).
АРКОКСИА®
не способен быть ацетилсалициловой кислоте заменой в качестве
профилактического ЛС при болезнях сердечно-сосудистой системы.
Такролимус и циклоспорин увеличивают опасность формирования
нефротоксичности на фоне использования АРКОКСИА®. Фармакокинетическое Есть
информация, что подавители ЦОГ-2 (селективные) и НПВС (неселективные)
способны увеличивать в плазме крови величину лития. Этот факт
необходимо учитывать при проведении терапии пациентов, которые
используют АРКОКСИА® совместно с литием. В двух изысканиях исследовалась эффективность АРКОКСИА®
в количестве 60, 90 и 210 мг один раз за 24 часа на протяжении недели у
пациентов, которые один раз за семь дней принимали 7,5-20 мг
метотрексата для лечения артрита (ревматоидного). АРКОКСИА® в
количествах 60 и 90 мг влияния на величину в плазме ( по AUC)
метотрексата и его почечный клиренс не оказывал. В следующем изыскании АРКОКСИА®
в количестве 120 мг увеличивал показатель в плазме метотрексата на 28
процентов и уменьшал его клиренс (почечный) на 13%. При совместном
прописывании АРКОКСИА® в дозировках более 90 мг за 24 часа и
метотрексата необходимо контролировать вероятное формирование эффектов
токсического характера метотрексата. Контрацептивы (пероральные): использование АРКОКСИА®
в количестве 120 мг совместно с подобными контрацептивами, которые
имели в своём составе 0,5-1 мг норэтиндрона и 35 мкг этинилэстрадиола
на протяжении трёх недель, одновременно или через 12 часов повышает на
50-60 процентов AUC0-24 (стационарную) этинилэстрадиола. При этом
величина норэтистерона, как правило, не повышается до существенного в
клиническом плане значения. Данное повышение величины этинилэстрадиола
необходимо учитывать при выборе необходимого контрацептива
(перорального) для совместного использования с АРКОКСИА® .
данное явление способно привести к повышению активности формирования
тромбоэмболии, что обусловлено повышением экспозиции этинилэстрадиола.
Существенных фармакокинетических реакций с ГКС не зафиксировано. АРКОКСИА® не оказывает воздействия на элиминацию дигоксина и на AUC0-24 в состоянии равновесия. При этом АРКОКСИА® увеличивает примерно на треть Cmax, что может быть существенным при формировании передозировки дигоксина. Совместное использование рифампицина (индуктор мощного типа печёночного метаболизма) и АРКОКСИА®
вызывает уменьшение в плазме AUC эторикоксиба на 65 процентов. Данный
факт необходимо принимать во внимание при совместном использовании
рифампицина и АРКОКСИА®. Мощный подавитель CYP3A4 кетоконазол и антациды не влияют на фармакологическую кинетику АРКОКСИА®.
по Москве и России т. 89152136231; по Киеву и Украине т. +380980791238.
В любой город СНГ заказ в режиме онлайн в разделе "интернет-аптека" на странице нужного препарата. После оформления заявки с Вами связывается служба доставки.
Главная 
