Упаковка, состав и выпускаемая форма: АБИЛИФАЙ №28 5МГ
таблетки голубого цвета с закруглёнными краями в форме прямоугольника.
На одной из сторон маркировка – «5», на другой – «А-007». В одной
таблетке содержится 5 мг арипипразола. Дополнительные компоненты:
голубой алюминиевый лак, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза,
кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.
Таблетки помещены по 7 штук в контурные ячейковые упаковки. По 4
упаковки в одной картонной пачке. Регистрационный номер: ЛС-001812,
28.07.06.
АБИЛИФАЙ №28 10МГтаблетки
розового цвета с закруглёнными краями в форме прямоугольника. На одной
из сторон маркировка – «10», на другой – «А-008». В одной таблетке
содержится 10 мг арипипразола. Дополнительные компоненты: краситель,
красный оксид железа, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза,
кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат
лактозы. Таблетки помещены по 7 штук в контурные ячейковые упаковки. По
4 упаковки в одной картонной пачке. Регистрационный номер: ЛС-001812,
28.07.06.
АБИЛИФАЙ №28 15МГтаблетки
жёлтого цвета с фаской круглой формы. На одной из сторон маркировка –
«15», на другой – «А-009». В одной таблетке содержится 15 мг
арипипразола. Дополнительные компоненты: жёлтый оксид железа, стеарат
магния, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал,
микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы. Таблетки
помещены по 7 штук в контурные ячейковые упаковки. По 4 упаковки в
одной картонной пачке. Регистрационный номер: ЛС-001812, 28.07.06.
Нижеприведенное описание базируется на инструкции издания 2008 года по использованию АБИЛИФАЙ, которое утверждено фирмой-производителем.
Фармаковоздействие: Нейролептик
(антипсихотическое лечебное средство). Считают, что влияние
арипипразола обусловлено при шизофрении комбинацией агонистической
частичной интенсивности по отношению к серотониновым а-рецепторам 5НТ1
и к D2 допаминовым рецепторам, а также активностью антагонистического
плана по отношению к серотониновым рецепторам 5НТ2. Арипипразол
имеет повышенную и умеренную in vitro аффинность к гистаминовым
рецепторам H1, адренорецепторам а1, 5HT7 и 5HT2c серотониновым
рецепторам, D4 допаминовым рецепторам. Арипипразол кроме
того обладает отсутствием аффинности к рецепторам мускариновым и
аффинностью (умеренной) к зонам захвата (обратного) серотонина. В
экспериментах над животными было отмечено, что арипипразол выявляет в
отношении гиперактивности (допаминергической) антагонизм и выявляет в
отношении гипоактивности допаминергической агонизм. Часть его
клинических эффектов есть возможность пояснить реакциями с
серотониновыми и допаминовыми рецепторами.
Фармакологическая кинетика Процессы всасывания После
употребления вовнутрь всасывается быстрыми темпами из
желудочно-кишечного тракта. Через период от 3 до 5 часов в плазме
фиксируется С max. Биологическая доступность составляет 87 процентов.
На биологическую доступность препарата употребление пищи влияния не
оказывает. Процессы метаболизма и распределения Css фиксируется через две недели. При многократном употреблении можно предсказать параметры кумуляции АБИЛИФАЙ.
Величины фармакологической кинетики в состоянии равновесия арипипразола
пропорциональны его дозировке. Не зафиксировано изменения на протяжении
суток процессов распределения как метаболита арипипразола
дегидроарипипразола, так и его непосредственно. Арипипразола
активно распространяется в тканях. Vd равняется 4,9 л/кг. При величине
арипипразола более 99 процентов наблюдается связывание его с белками в
сыворотке (в основном с альбумином). Известно, что главный метаболит
в человеческой плазме дегидроарипипразол, обладает аналогичной
арипипразолу аффинностью к допаминовым рецепторам D2. АБИЛИФАЙ подвержен
метаболизму пресистемного характера на незначительном уровне. В печени
метаболизируется следующими способами: N-дезалкилирование,
гидроксилирование и дегидрирование. In vitro гидроксилирование и
дегидрирование осуществляется под влиянием изоферментов CYP2D6 и
CYP3A4, дезалкилирование – под действием CYP3A4. Интенсивность воздействия АБИЛИФАЙ находится
в зависимости от присутствия арипипразола неизменённого вида. В
состоянии равновесия дегидроарипипразол имеет показатель в плазме AUC
примерно 39 процентов от AUC арипипразола. Процессы выведения В среднем Т1/2 равняется 75 часам. После
разового употребления 14С меченого арипипразола около 60% и 27%
радиоактивности фиксируется в кале и моче соответственно. Меньше чем 1
процент арипипразола неизменного отмечается в моче и около 18%
употреблённого количества выводится вместе с калом в неизменном виде.
Клиренс (общий) арипипразола равняется 0,7 мл/мин/кг, в основном за
счёт того, что выводится печенью. Арипипразол не оказывает влияния
на фармакологическую динамику и фармакологическую кинетику варфарина
(другими словами – из связи с кровяными белками арипипразол варфарин не
вытесняет).
Показания к применениюАБИЛИФАЙ: -
терапия маниакальных острых явлений расстройства (биполярного) первого
типа и для поддерживающего лечения у больных с расстройством
9биполярным) первого типа, которые недавно перенесли смешанное либо
маниакальное явление; - поддерживающее лечение шизофрении, терапия приступов острого вида шизофрении.
Дозировочные режимыАБИЛИФАЙ: При
шизофрении прописывают препарат в первоначальной дозировке от 10 до 15
мг за сутки за один приём (вне зависимости от употребления пищи).
Дозировка для поддержки равняется 15 мг за 24 часа. В клинических
изысканиях отмечен эффект АБИЛИФАЙ в дозировках от 10 до 30 мг за 24 часа. При
маниакальных явлениях при нарушениях биполярного характера препарат
используют вне зависимости от употребления пищи один раз в сутки в
дозировке 15 либо 30 мг. Изменять дозировку, если возникает
потребность можно осуществлять с интервалом более суток. В клинических
изысканиях отмечен эффект воздействия АБИЛИФАЙ в дозировках от 15 до 30 мг за 24 часа при маниакальных явлениях при применении на протяжении от 3 до 12 недель. Безопасность АБИЛИФАЙ в дозировках более 30 мг за сутки в клинических изысканиях не определялась. При
контроле за больными со смешанными и маниакальными явлениями и
биполярным нарушением первого типа, у которых не отмечалось признаков
на фоне использования препарата на протяжении полутора месяцев в
дозировке 15 либо 30 мг за 24 часа при первоначальной дозировке 30 мг,
отмечен положительный эффект подобного поддерживающего лечения.
Необходимо систематически осуществлять обследования больных для того,
чтобы принять решение о том, следует или нет продолжать поддерживающее
лечение. Больным с печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью –
классы А, В и С) и почечной недостаточностью изменение дозировки АБИЛИФАЙ не требуется. При том, что опыта использования АБИЛИФАЙ у пожилых пациентов, чей возраст более 65 лет, мало, в корректировке дозировки препарата нет необходимости.
Побочные эффекты: Классификация
частоты побочных явлений: очень редко – менее 0,01%, редко – от 0,01 до
0,1%, нечасто – от 0,1 до 1%, часто – от 1 до 10%, очень часто – более
10%. Костно-мышечная система: очень редко – миопатия, артрит
ревматоидный, тенобурсит, тенденит, рабдомиолиз, повышение
интенсивности КФК. Нечасто – бурсит, спазмы, слабость в мышцах, артроз,
артрит, миастения, боль в костях и суставах. Часто – судороги, миалгия. Пищеварительная
система: очень редко – увеличение активности ЩФ, АСТ, АЛТ. Редко –
прободение кишечника, панкреатит, увеличение печени, гепатит, хейлит,
язва двенадцатиперстной кишки, кровотечения кишечника, кровавая рвота,
воспаление языка, кровотечение дёсен, эзофагит. Нечасто – язва желудка,
отрыжка, желчнокаменное заболевание, кандидоз слизистой рта, фекалома,
холецистит, изъязвления в ротовой полости, стоматит, ректальные
кровотечения, колит, недержание кала, отёк языка, абсцесс
периодонтальный, кровоизлияния из ЖКТ, рефлюкс желудочно-пищеводный,
геморрой, гингивит, зубной кариес, гастрит, метеоризм, затруднённое
глотание, гастроэнтерит, повышение аппетита. Часто – рвота, диспепсия.
Очень часто – утрата аппетита, тошнота. Сердечно-сосудистая
система: очень редко отмечается тромбофлебит. Редко – ишемия мозга
головы, кровотечение внутричерепное, тромбофлебит, трепетание
предсердий, расширение сердца, синдром вазовагальный. Нечасто –
экстрасистолия, флебит, тромбоз вен (глубоких), ишемия миокарда,
AV-блокада, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий,
кровоизлияния, остановка сердца, увеличение QT интервала, инфаркт
миокарда, сердцебиение, брадикардия. Часто – тахикардия, гипотензия
ортостатическая. Иммунная система: очень редко фиксируются
аллергические явления, такие как крапивница, зуд, отёк
(ангионевротический), анафилаксия. Периферическая и центральная
нервная системы: редко – ЗНС, навязчивые мысли, пониженные рефлексы,
угнетение сознания (возможна даже его потеря), акинезия,
буккоглоссальный синдром, эйфория, бред. Нечасто – расстройства
глазодвигательных реакций, гипотония, увеличенная чувствительность к
различным раздражающим факторам, замедление функциональности мысли,
увеличенные рефлексы, подавленное состояние, миоклонус, акатизия (т.н.
синдром беспокойных нижних конечностей), дискинезия, деперсонализация,
гиперактивность, инсульт, амнезия, ступор, ослабление памяти, апатия,
панические реакции, увеличенное либо уменьшенное либидо, брадикинезия,
импотенция, тремор конечностей, парестезия, снижение концентрации
внимания, подёргивания мышц, дистония. Часто – синдром зубчатого колеса
(сопротивление осуществлению движений пассивного характера),
спутанность сознания, нетвёрдая походка, маниакальные и суицидальные
мысли, враждебность, увеличенное отделении слюны, нервозность,
депрессия, психомоторные возбуждения, экстрапирамидный синдром, тремор,
головокружение. Очень часто – акатизия, сонливость, бессонница. Дерматологические
явления: редко – дерматит эксфолиативный, сыпь макуло-папулёзная.
Нечасто – себорея, псориаз, алопеция, экзема, пузырчатая
везикулобулезная сыпь, акне. Часто – изъязвления кожных покровов,
увеличенное потоотделение, зуд, сухость кожи. Мочеполовая система:
редко – увеличение у мужчин молочных желез (гинекомастия), аноргазмия,
галакторея, цервицит, боль в молочной железе, эрекция болезненного
характера, гликозурия, жжение в зоне канала мочеиспускания. Нечасто –
меноррагия, маточное кровотечение, кандидоз вагинальный, кровотечение
во влагалище, ранняя эякуляция, аменорея, позывы к испусканию мочи,
полиурия, никтурия, камни в почках, альбуминурия, почечная
недостаточность, дизурия, гематурия, задержка испускания мочи,
лейкорея, учащённое испускание мочи, цистит. Часто отмечается
недержание мочи. Органы чувств: редко – фотофобия, глазные
кровоизлияния, диплопия, глухота, амблиопия, отит наружный, учащённое
мигание, усиленное течение слёз. Нечасто – блефарит, потеря вкуса,
катаракта, воспаление уха (среднего), звон в ушах, боль в глазах,
сухость глаз. Часто - боль в ушах, конъюнктивит. Дыхательная
система: редко – апноэ, дыхательная недостаточность, гипоксия, эмболия
лёгочная, отёк лёгких, сухость слизистой носа, интенсивное выделение
мокроты, пневмония аспирационная, кровохарканье. Нечасто – ларингит,
икота, кровотечение из носа, астма. Часто – пневмония, одышка. Обмен
веществ: редко – гипогликемическое явление, закисление мочи, цианоз,
гипернатриемия, подагра, гиперкалиемия. Нечасто – ожирение, увеличенные
значения ЛДГ, билирубинемия, увеличенный креатинин, анемия
железодефицитная, гипонатриемия, увеличенная концентрация в крови
мочевины, жажда, гипогликемия, гиперлипидемия, сахарный диабет,
гипокалиемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, отёк , обезвоживание.
Часто – увеличение значений КФК, уменьшение веса. Организм в
целом: редко – тепловой удар, синдром Мендельсона, скованность в зоне
горла, кандидоз, тяжесть в голове, скованность в спине, боли в горле.
Нечасто – напряжение в груди, метеоризм, скованность челюстей, озноб,
челюстные боли, чувствительность к свету, недомогание, отёк лица, боли
в зоне таза. Часто – боли в шее, грудной клетке, отёки периферические,
синдром гриппоподобный.
Противопоказания к применениюАБИЛИФАЙ: - увеличенная чувствительность арипипразолу и иным элементам средства; - возраст до 18 лет. Крайне
аккуратно использовать у больных судорожными припадками и у тех,
которые болеют судорожными заболеваниями, у больных цереброваскулярными
болезнями и состояниями, которые могут приводить к гипотензии
артериальной (использование гипотензивных лечебных средств,
гиповолемия, обезвоживание), что связано с риском формирования
ортостатической гипотензии, у больных с болезнями сердечно-сосудистой
системы (расстройства проводимости и сердечная недостаточность,
перенесённый инфаркт, ИБС). Также, у больных с диабетом в анамнезе
(семейном), страдающих ожирением, у больных с увеличенной опасностью
пневмонии (аспирационной), что связано с вероятностью аспирации и
расстройства моторной функциональности пищевода. Кроме того, следует
соблюдать меры предосторожности у больных с увеличенной опасностью
развития гипертермии (к примеру, при обезвоживании (нейролептики могут
расстраивать терморегуляцию), при использовании антихолинергических
лечебных средств, при активных физических нагрузках).
ИспользованиеАБИЛИФАЙ при лактации и беременности: Контролированных и адекватных изысканий безопасности использования АБИЛИФАЙ в период беременности не осуществлялось. АБИЛИФАЙ можно
использовать во время беременности допускается лишь тогда, когда
ожидаемая польза для матери существенно выше опасности для плода. Нет данных о том, выделяется или нет вместе с грудным молоком арипиразол. Поэтому нежелательно использовать АБИЛИФАЙ при вскармливании грудью. В экспериментальных изысканиях на крысах установлено, что препарат выделяется у них с молоком.
ИспользованиеАБИЛИФАЙ при расстройствах функциональности печени: Больным с печёночной недостаточностью по шкале Чайлд-Пью А, В и С дозировку АБИЛИФАЙ менять нет необходимости.
ИспользованиеАБИЛИФАЙ при расстройствах функциональности почек: Больным с почечной недостаточностью изменение дозировки препарата не требуется.
Специальные указания: Склонность
к попыткам суицида и к мыслям о нём присуща психозам, что обуславливает
при проведении лечения постоянно наблюдать пациентов. Опасность
формирования дискинезии (поздней) увеличивается по мере повышения
продолжительности лечения нейролептическими препаратами, в связи с этим
при возникновении на фоне использования арипипразола признаков
дискинезии (поздней) необходимо отменить АБИЛИФАЙ либо снизить дозу. После прекращения приёма АБИЛИФАЙ подобные признаки могут впервые проявиться либо ненадолго усилиться. При
проведении терапии нейролептиками (включая и арипипразол) есть
вероятность формирования ЗНС. Она проявляется нестабильностью нервной
вегетативной системы (аритмия, потливость, тахикардия, нерегулярные
показатели артериального давления и пульса), расстройствами психики,
ригидностью мышц и гиперпирексией. Также может фиксироваться почечная
острая недостаточность, рабдомиолиз (миоглобинурия) и повышение
интенсивности КФК. Если отмечены признаки ЗНС, либо непонятной
лихорадки, следует отменить нейролептики, включая и арипипразол. Гипергликемия,
которая иногда является существенной и имеющей зависимость от
кетоацидоза, способна вызвать гиперосмолярную кому и, возможно даже к
летальному исходу, была зафиксирована у больных, которые использовали
нейролептики атипичного вида. Хотя взаимосвязь между использованием
подобных нейролептиков и расстройствами гипергликемического вида пока
что неясна, пациентам, с зафиксированным сахарным диабетом, следует
систематически проверять количество в крови глюкозы при использовании
атипичных нейролептиков. Больным, у которых имеются факторы вероятности
формирования сахарного диабета (диабет в анамнезе семьи, ожирение), при
использовании атипичных нейролептиков следует определять количество в
крови глюкозы в начале терапии и впоследствии при лечении. У всех
больных, которые используют атипичные нейролептики, следует постоянно
контролировать признаки гипергликемии (слабость, полифагия, учащённое
испускание мочи, повышенная жажда).
ВлияниеАБИЛИФАЙ на способность управления машинами и механизмами, а также транспортными средствами: Как и при использовании иных нейролептиков, при прописывании АБИЛИФАЙ следует
предупредить больного о риске, возникающем при работе с потенциально
опасными машинами и механизмами и при управлении транспортными
средствами.
ПередозировкаАБИЛИФАЙ: В
клинических экспериментах отмечены явления умышленной и случайной
передозировки препарата с употреблением один раз до 1080 мг, что
летальным исходом не сопровождалось. Признаки передозировки:
сонливость, диарея, астения, рвота, тошнота. У госпитализированных
больных не зафиксировано существенных в клиническом плане модификаций
ЭКГ, лабораторных показателей и основных значений (физиологических). Постмаркетинговые пробы одноразового употребления больными взрослого возраста до 450 мг АБИЛИФАЙ отметили
вероятность формирования тахикардии. Также есть данные о передозировке
у пациентов детского возраста (употребление до 195 мг). к опасным в
потенциальном плане признакам передозировки можно причислить преходящую
потерю сознания и экстрапирамидные нарушения. Лечение
передозировки: симптоматическая терапия, эффективная лёгочная
вентиляция, оксигенация, обеспечение проходимости (адекватной)
дыхательных путей, поддерживающее лечение. Необходимо принимать во
внимание лекарственные явления. Сразу же следует начать мониторинг
значений сердечной работы с фиксированием ЭКГ с целью определения
аритмий. После предполагаемой либо подтверждённой передозирове следует
осуществлять скрупулёзное наблюдение за пациентом вплоть до того
момента, пока признаки передозировки не исчезнут. Активированный уголь в количестве 50 г, который принят через 60 минут после использования АБИЛИФАЙ,
снижает Сmax и AUC арипипразола соответственно на 41 и 51 процент.
Данные факты дают возможность рекомендовать уголь (акивированный) при
передозировке. Хотя точной информации об использовании при
передозировке гемодиализа не существует, положительной эффективности
данного способа вероятнее всего нет, в связи с тем, что арипипразол в
неизменном виде почками не выводится и находится в существенной связи с
плазменными белками.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Не
отмечено значительного воздействия блокатора H2-рецепторов
(гистаминовых) фамотидина, который вызывает сильное подавление в
желудке соляной кислоты, на фармакологическую кинетику АБИЛИФАЙ. Есть
несколько путей метаболизма препарата, включая содействие ферментов
CYP3A4 и CYP2D6. В экспериментах у здоровых лиц сильные подавители
кетоконазол (CYP3A4) и хинидин (CYP2D6) снижали клиренс АБИЛИФАЙ при
внутреннем употреблении соответственно на 34 и на 52 процента (при
совместном использовании с подавителями CYP2D6 и CYP3A4 требуется
понижать дозировку АБИЛИФАЙ). Использование АБИЛИФАЙ в
количестве 30 мг совместно с сильным индуктором CYP3A4 карбамазепином
привело к снижению AUC и Cmax препарата на 73 и 68% соответственно, и
снижению AUC и Cmax метаболита (активного) арипипразола
дегидроарипипразола, соответственно на 71 и 69%. Вероятнее всего
подобное действие имеют и иные сильные индукторы CYP2D6 и CYP3A4. В
метаболизме in vitro арипипразола не принимают участия ферменты CYP2E1,
CYP2C19, CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6, CYP2A6, CYP1A2, CYP1A1 и, в связи с
этим присутствует малая вероятность его взаимодействие с лекарственными
средствами и иными факторами (к примеру, курение), которые имеют
возможность активировать либо подавлять данные ферменты. Совместное употребление вальпроата или лития с АБИЛИФАЙ в
дозировке 30 мг за 24 часа не привело к существенному в клиническом
плане воздействия арипипразола на фармакологическую кинетику. В клинических испытаниях АБИЛИФАЙ в
количестве от 10 до 30 мг за 24 часа существенно не влиял на метаболизм
субстратов декстрометорфана (CYP3A4), варфарина, омепразола (CYP2C19),
варфарина (CYP2C9), декстрометорфана (CYP2D6). Также основной метаболит
арипипразола дегидроарипипразол и сам арипипразол не модифицировали
метаболизм с участием in vitro фермента CYP1A2. Существует очень малая
вероятность того, что есть клинически существенное воздействие АБИЛИФАЙ на препараты, метаболизируемые при участии таких ферментов.
Сроки и критерии храненияАБИЛИФАЙ: Срок хранения препарата составляет три года. Хранить АБИЛИФАЙ следует при температуре 15-30 градусов по Цельсию в сухом, недоступном для детей месте.
по Москве и России т. 89152136231; по Киеву и Украине т. +380980791238.
В любой город СНГ заказ в режиме онлайн в разделе "интернет-аптека" на странице нужного препарата. После оформления заявки с Вами связывается служба доставки.
Главная 
