Препарат Arimidex в лечении рака груди, превосходит по эффективности воздействия популярный тамоксифен.
ARIMIDEX /АРИМИДЕКС
Наименование в торговой сети: АРИМИДЕКС
Торговое название: Аnastrozole (Анастрозол)
Форма выпуска препарата: Таблетки белого цвета, в оболочке, двояковыпуклые. На одной стороне таблетки указана доза препарата, а на второй – его символ. В одной таблетке содержится анастрозола 1 миллиграмм.
Фармакологическая кинетика: Анастрозол всасывается быстро. Наибольшая концентрация достигается в плазме на протяжении 120 минут после приёма АРИМИДЕКС натощак. АРИМИДЕКС элиминируется медленными темпами, полужизненный период в кровяной плазме равняется 40-50 часам. Приём пищи снижает скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Малые изменения всасывания (её скорости) не имеют клинически существенных эффектов, оказывающих воздействие на постоянное количество АРИМИДЕКС в плазме при использовании препарата каждый день в рекомендованной суточной дозировке. Около 90-95 процентов от постоянного количества наблюдается после одной недели использования АРИМИДЕКС. Данных о влиянии дозы и времени на фармакокинетические характеристики АРИМИДЕКС нет. Фармакологическая кинетика не имеет зависимости от возраста пациенток в постменопаузальный период. Фармакологическая кинетика препарата у детей не исследовалась. АРИМИДЕКС связывается с плазменными белками на уровне 40 процентов. У пациенток в постменопаузальный период препарат метаболизируется (экстенсивно), меньше, чем 10 процентов дозировки экскретируется на протяжении трёх суток после введения АРИМИДЕКС в неизменной форме вместе с мочой. Метаболизм производится глюкуронизацией, гидроксилированием и N-деалкилированием. Экскретирование метаболитов осуществляется в основном с мочой. Основным метаболитом является триазол, который определяется в моче и в плазме, ароматазой не подавляется. Клиренс, который определялся у добровольцев с циррозом печени стабилизированной формы, а также при расстройствах функциональности почек, после использования перорально, был таким же, как и у здоровых людей.
Показания к применениюАРИМИДЕКС: Предназначен для проведения терапии рака (распространённого) молочной железы в постменопаузальный период у женщин с активно развивающейся болезнью на фоне лечения любым антиэстрогеном (например, тамоксифеном). У больных с отрицательным итогом исследований к эстрогенам (на рецепторы) эффект воздействия АРИМИДЕКС не демонстрировался, за исключением случаев, когда фиксировался предыдущий позитивный ответ клинического плана на тамоксифен.
Противопоказания к применениюАРИМИДЕКС: - лекарственные средства, в состав которых входят эстрогены, не должны прописываться совместно с АРИМИДЕКС. Это связано с тем фактом, что подобные лечебные средства приведут к нивелированию фармаковоздействия АРИМИДЕКС. - у больных с зафиксированной гиперчувствительностью к любым компонентам, содержащимся в АРИМИДЕКС и к анастрозолу. - у больных с существенно и умеренно выраженными болезнями печени. - у больных с клиренсом креатина, который составляет меньше, чем 20 мл/мин (с сильными расстройствами функциональности почек). - в периоды грудного вскармливания и при беременности. - у пациенток в пременопаузальный период.
Критерии предосторожности и особые указания: Отсутствует информация о безопасности использования препарата у больных с сильными и печёночными расстройствами, либо у больных с существенными расстройствами функциональности почек (креатининовый клиренс составляет меньше 20 мл/мин). Менопауза должна иметь биохимическое подтверждение, если в гормональном статусе больной есть сомнения. Нежелательно использовать у детей. Что связано с отсутствием информации об эффективности и безопасности его применения для пациентов детского возраста.
Лекарственное взаимодействие: Клинические изыскания по взаимовлиянию АРИМИДЕКС, циметидина и антипирина зафиксировали тот факт, что их одновременный приём не должен быть причиной существенного с клинической точки зрения взаимодействия, которое передаётся цитохромом Р450. Анализ информации по безопасности АРИМИДЕКС, которая была собрана при клинических изысканиях, не зафиксировал данных о существенном с клинической точки зрения взаимодействии у больных, которые употребляли совместно часто прописываемые препараты и АРИМИДЕКС. Совместно с АРИМИДЕКС запрещено прописывать лекарственные средства, которые имеют в своём составе эстрогены, что связано с вероятностью нивелирования фармаковоздействия данных лекарственных средств. Информации об использовании АРИМИДЕКС одновременно или комплексно с иными противоопухолевыми средствами на сегодня нет.
Периоды грудного вскармливания и беременность: Запрещено использовать в период грудного вскармливания и при беременности.
Воздействие на способность управлять потенциально опасными машинами и механизмами и транспортными средствами: Очень мала вероятность того, что препарат может расстроить данную способность. Тем не менее, есть информация о случаях сомноленции и астении, которые имеют связь с использованием АРИМИДЕКС. В связи с этим необходимо крайне осторожно относиться к вопросу вождения транспортных средств и управлению потенциально опасных машин и механизмов при фиксировании повторных явлений данных симптомов.
Побочные эффекты: В целом АРИМИДЕКС переносится пациентами удовлетворительно. Отмечаемые побочные эффекты были, как правило, умеренной или лёгкой формы. Лишь в единичных случаях требовалось прекращение терапии.
Фармаковоздействие препарата способно стать причиной ожидаемых побочных эффектов, таких как истончение волос, сухость влагалища и приливы. Редко у пациентов использующих препарат формируются сыпь, головная боль, сонливость, астения и желудочно-кишечные побочные явления (диарея, рвота, тошнота анорексия). О вагинальных кровотечениях были нечастые сообщения. Обычно они образовывались у больных на протяжении первых недель после перехода на АРИМИДЕКС с предыдущего гормонального лечебного курса. При кровотечениях персистирующего типа требуется произвести добавочное обследование.
Причинная связь между тромбоэмболическими расстройствами и приёмом препарата не установлена. При проведении клинических изысканий разницы (статистической) между частотой расстройств тромбоэмболического характера при использовании 1 мг ацетата мегестерол и АРИМИДЕКС не зафиксировано. Тем не менее, при использовании 10 мг препарата такая частота отмечалась на более низком уровне.
У больных с раком молочной железы распространённой формы, с наличием у большинства из них печёночных метастаз, были зафиксированы изменения печени (увеличение степени гамма-ГТ, и, значительно реже – фосфатазы (щелочной)). Причинная связь подобных изменений не исследовалась. При клинических изысканиях препарата, кроме того, были зафиксированы случаи некоторого увеличения уровня холестерола (общего).
Последствия передозировкиАРИМИДЕКС: Данных о случаях передозировки при использовании человеком нет. В исследованиях на животных была отмечена малая токсичность АРИМИДЕКС.
Клинические изыскания осуществлялись с различными дозировками препарата
(до 60 мг одноразового использования здоровыми мужчинами) и до 10 мг в
сутки у женщин с раком молочной железы (распространённым) в
постменопаузальный период. Подобные дозировки переносились
добровольцами хорошо. Разовую дозировку, которая могла бы угрожать жизни человека, не устанавливали. Особого противоядия при передозировке АРИМИДЕКС нет
и терапия должна быть симптоматического характера. При снятии признаков
передозировки необходимо помнить о том, что пациент мог принять и
другие лечебные средства. Есть возможность индуцировать в эстрон
андростедион при помощи ароматазы (фермента). При этом эстрон переходит
в эстрадиол. Уменьшение количества эстрадиола, который циркулирует,
приводит к лечебному эффекту у пациенток с раком молочной железы. При
применении высокочувствительных технологий зафиксировано – у пациенток
в постменопаузальный период препарат в суточной дозировке 1 мг приводит
к уменьшению количества эстрадиола почти на 80 процентов. Препарат не имеет эстрогенной, андрогенной и прогестагенной интенсивности воздействия. Препарат
в количествах до 10 мг в сутки не влияет на секрецию альдостерона и
кортизола, которая замерялась после и до проведения исследований на
стимуляцию АКТГ. Значит, необходимости заместительного использования
кортикостероидов нет. Критерии храненияАРИМИДЕКС: Хранить препарат следует при температурах до 30 градусов по Цельсию.
АРИМИДЕКС превосходит по эффективности воздействия популярный тамоксифен.
Генерическое наименование препарата – anastrozole. Является одним из трёх лечебных средств нового поколения, которое принадлежитк ингибиторам ароматазы. Ингибирует синтез половых женских гормонов эстрогенов на первичных этапах. Что даёт возможность АРИМИДЕКС препятствовать возникновению у 70-80 процентов больных женщин рецидивов самых типичных для постменопаузы опухолей (в то время как тамоксифен может предупреждать рецидивы лишь у половины пациенток). Использование АРИМИДЕКС на протяжении 5 лет после проведённой операции по удалению рака груди существенно снижает вероятность рецидива и метастазирования образования. Такие выводы были сделаны учёными после изысканий, осуществлённых на 9300 пациентках (из них – 2000 были американками). Установлено, что после того, как опухоль была хирургически удалена, использование АРИМИДЕКС на протяжении двух лет обладало большей эффективностью, нежели терапия тамоксифеном в течение 5 лет. Однако если рак молочной железы образовался до менопаузального периода, более эффективным является всё же тамоксифен. Когда пару лет тому назад лечение рака молочной железы стало осуществляться с применением тамоксифена, медики всего мира назвали это настоящей революцией в медицине. Данное лекарственное средство блокирует эффективность влияния эстрогенов, излишек которых в постменопаузальный период служит первопричиной формирования опухолей в ¾ всех случаев. Из-за малого числа данных большинство врачей боялось прописывать лекарственные средства нового поколения, отдавая предпочтение тамоксифену, который прошёл проверку временем. В прошедшем месяце появились разделы в советах врачам-онкологам, которые описывают ингибиторы ароматазы без добавочных пояснений о том, в какое время, кому и какие именно лечебные средства прописывать. При гормонально зависимых грудных опухолях АНАСТРАЗОЛ повышает выживаемость в течение пяти лет на 17 процентов (если сравнивать с тамоксифеном). Отмечено, что эффективность препарата зависит от времени начала терапии (АРИМИДЕКС более эффективен при начале терапии как можно раньше). Также необходимо отметить, что АРИМИДЕКС существенно более редко, нежели тамоксифен, служит причиной вагинальных кровотечений, приступов жара, тромбозов, рака матки. Но при этом АНАСТРАЗОЛ более часто осложняется остеопорозом, а также болями в мышцах и суставах. На фоне использования АРИМИДЕКС зафиксированы случаи (единичные) инфаркта миокарда. При использовании АНАСТРАЗОЛ вероятность формирования рака груди в среднем на 40 процентов меньше, нежели при использовании тамоксифена. По результатам аналогичных изысканий со средством Aromasin отмечено уменьшение вероятности формирования рака груди на 32 процента (по данным сотрудников британского Imperial College of Medicine).
