НЕУЛЕПТИЛ представляет собой "корректор поведения", малый нейролептик. Гарантирует выраженный седативный эффект, снимающий гневливый, раздражительный аффект злобного типа. Наименование на латыни: NEULEPTIL (НЕУЛЕПТИЛ)
Действующий активный элемент:
Periciazine/ Перициазин
Фармаковоздействие: Антипсихотический препарат, корректирующий поведение, малый нейролептик. Является производным фенотиазина (пиперидиновым). Суть воздействия (антипсихотического) НЕУЛЕПТИЛ заключается в блокировании в мезолимбических структурах мозга головы допаминергических постсинаптических рецепторов (в основном Д2). Угнетает освобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза. Допаминовая блокада повышает количество пролактина, который выделяется гипофизом. Препарат имеет гипотермическое, противорвотное, антисеротониновое, парасимпатолитическое, гипотензивное, спазмолитическое, адренолитическое (альфа-адреноблокирующее) воздействие. НЕУЛЕПТИЛ имеет более выраженную антисеротониновую интенсивность в сравнении с хлорпромазином. Кроме того, обладает более мощным седативным воздействием центрального характера. Препарат имеет седативное влияние на гневливый, раздражительный аффект злобного типа. Располагает снотворной способностью. Противорвотное центральное воздействие обуславливается блокадой или ингибированием в триггерной хеморецепторной области мозжечка допаминовых рецепторов (Д2). Периферическое влияние – блокадой в желедуочно-кишечном тракте блуждающего нерва. Антигистаминные, седативные и антихолинергические качества препарата, как предполагается, увеличивают противорвотный эффект. Препарат увеличивает активность барбитуратов, анальгетиков и наркотиков.
Фармакологическая кинетикаНЕУЛЕПТИЛ: Информации клинического вида по фармакологической кинетике перициазина мало. Фенотиазины обладают повышенным связыванием с плазменными белками. Вывод осуществляется в основном почками и небольшая часть с желчью.
Показания к применениюНЕУЛЕПТИЛ: • Эпилепсия с дисфорическими и характелогическими взрывчато-аффективными явлениями. • Состояния паранойи в рамках сенильных, сосудистых, пресенильных и органических состояний. • Состояния психопатоподобного характера в рамках шизофренических постпроцессуальных явлений. • Состояния психопатоподобного вида в рамках шизофренического вялотекущего процесса (включая «оппозицию к близким» и гебоидофрению у пациентов, не усложнённых шизофренических форм). • Психопатоподобные расстройства генеза (органического) с превалированием стенического поведения и аффекта. • Психопатии с превалированием сутяжных тенденций, расторможенности, взрывчатости, возбудимости.
Схема примененияНЕУЛЕПТИЛ и дозировка: Применяется вовнутрь за 3-4 приёма, в основном в вечернее время. Первоначальная доза за сутки составляет от 5 до 10 мг, пациентам с увеличенной чувствительностью – не более 2-3 мг. В среднем, доза за 24 часа равняется 30-40 мг, максимально допустимая дозировка за 24 часа – 50-60 мг. Детям и пожилым людям назначают первоначальную дозу не более 5 мг за 24 часа, впоследствии дозировку можно понемногу повышать до 10-30 мг.
Противопоказания к применениюНЕУЛЕПТИЛ: • Периоды беременности и грудного вскармливания. • Гиперчувствительность. • Болезнь Паркинсона. • Существенное угнетение центральной нервной системы. • Заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжёлых формах. • Болезни простаты (включая аденому предстательной железы). • Порфирия. • Глаукома (закрытоугольная). • Наличие в анамнезе агранулоцитоза (токсического).
ИспользованиеНЕУЛЕПТИЛ в периоды грудного вскармливания и беременности: Запрещено принимать НЕУЛЕПТИЛ. Серьёзных исследований использования препарата в период беременности не осуществлялось. Необходимо помнить, что выделение фенотиазинов происходит вместе с молоком матери, что может привести к повышенной сонливости младенца, а также, к увеличению вероятности формирования у него дискинезии (поздней) и дистонии. Возможные побочные явления: Обычно препарат имеет хорошую переносимость организмом, в редких случаях фиксируются такие негативные побочные эффекты. Кроветворная система: лейкопения (если препарат используется в больших дозах долгое время), иногда – агранулоцитоз. Дерматология: аллергические проявления, фотосесибилизация. Обмен веществ: повышение (иногда существенное) веса. Эндокринная и мочеполовая системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, фригидность, импотенция, задержки мочи. Дыхательная система: угнетение дыхания (у больных, которые предрасположены к этому), заложенность носа. Система пищеварения: желтуха (холестатическая), атропиноподобные симптомы (запор, сухость во рту). Сердечно-сосудистая система: расстройства сердечного ритма, гипотензия (постуральная). Центральная нервная система: Поздняя дискинезия (может возникнуть при проведении лечебного курса нейролептиками любого типа, ухудшения могут произойти при использовании антипаркинсонических антихолинергических препаратов), экстрапирамидный синдром (его симптомы можно частично нивелировать приёмом антипаркинсонических антихолинергических препаратов). Тризм (для подавления требуется применять антипаркинсонические антихолинергические препараты), окуломоторный криз, спазматическая кривошея (ранняя дискинезия), седация, подавленность, нечёткость зрения, нарушения аккомодации, акатизия, ажитация, бессонница.
Специальные рекомендации и критерии предосторожности: С соблюдением крайних мер предосторожности следует использовать НЕУЛЕПТИЛ: • Детям с болезнями острого характера из-за возможности возникновения экстрапирамидных признаков. • При увеличенной чувствительности к лекарственным препаратам группы фенотиазинов. • При задержках мочеиспускания. • При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язве желудка. • При наличии склонности к глаукоме. • При раке молочной железы. • При синдроме Рейе. • При интоксикации, вызванной употреблением алкоголя. • При печёночной или почечной недостаточности. • При заболеваниях сердечно-сосудистой системы. • Больным, имеющим изменения патологического плана картины крови. • Пациентам, которые ослаблены болезнью или истощены. • Пациентам с болезнью Паркинсона. • При эпилептических припадках, эпилепсии из-за возможного снижения эпилептогенного порога. • Пожилым пациентам, так как увеличивается вероятность чересчур активного гипотензивного и седативного эффекта.
Если зафиксированы симптомы гипертермии, являющейся одной из деталей нейролептического злокачественного синдрома, который имеет место при применении нейролептиков, необходимо сразу же отказаться от использования препарата. Ранняя дискенезия нивелируется использованием противопаркинсонических и антихолинергических препаратов, которые в некоторой степени убирают экстрапирамидные явления, но при этом их нельзя использовать при поздней дискенезии. При использовании НЕУЛЕПТИЛ запрещено принимать алкогольные напитки.
Воздействие на способность управления машинами и механизмами и вождения транспортных средств: Из-за вероятности развития сонливости (прежде всего на первом этапе лечебного курса) водителям транспортных средств и лицам, управляющим машинами и механизмами, препарат НЕУЛЕПТИЛ следует назначать с соблюдением мер предосторожности.
ВзаимодействиеНЕУЛЕПТИЛ с другими лекарственными средствами: Одновременный приём с эфедрином может привести к понижению сосудосуживающей эффективности эфедрина. Одновременный приём с лекарственными средствами, которые вызывают реакции экстрапирамидного характера, может наблюдаться повышение тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств. Приём с лекарственными средствами для излечения гипертиреоза увеличивает вероятность формирования агранулоцитоза. Приём с препаратами противосудорожного действия ведёт к уменьшению судорожного порога. Одновременный приём с ингибиторами МАО, мапротилином и антидепрессантами (трициклическими) повышает вероятность формирования нейролептического злокачественного синдрома. Совместное использование с лекарственными средствами, содержащими литий, противопаркинсоническими препаратами и антацидами приводит к ухудшению всасывания фенотиазинов. Фенотиазины способны ниыелировать воздействие адреналина, гуанетидина, клонидина, леводопы, амфетаминов. Фенотиазины способны увеличивать эффекты антихолинергического характера других лекарственных средств, при этом эффективность (антипсихотическая) нейролептика может понизиться. НЕУЛЕПТИЛ увеличивает воздействие гипотензивных препаратов (может фиксироваться существенная гипотензия ортостатического вида), обезболивающих препаратов, барбитуратов, снотворных средств, наркотических препаратов и спиртных напитков (угнетение дыхания, повышение депрессивного состояния центральной нервной системы).
Требования к условиям хранения НЕУЛЕПТИЛ относится к Списку Б. Хранить препарат следует при температуре до 25 градусов в тёмном месте.
